Бициллин-3 описание препарата: состав и инструкция по применению, противопоказания. Врачи РФ. Только для специалистов в области здравоохранения.
Бициллин®-3
1 флакон (Бициллин-1) с порошком для приготовления раствора для инъекций для внутримышечных инъекций содержит бензатин бензилпенициллин 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
1 флакон (Бициллин-3) с порошком для приготовления раствора для инъекций для внутримышечных инъекций содержит бензатин бензилпенициллин, бензилпенициллин натрия и соль бензилпенициллина новокаина 200000 МЕ или 400000 МЕ; во флаконах по 10 мл или во флаконах по 10 мл, в пачках картонных по 50 флаконов.
1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин-5) с порошком для приготовления раствора для инъекций для внутримышечного введения содержит 1200000 МЕ бензатинбензилпенициллина и 300000 МЕ бензилпенициллиновой соли новокаина.
Характеристика
Бициллин-1 представляет собой белый порошок без запаха или почти без запаха, который образует стабильную суспензию при добавлении воды.
Бициллин-3 представляет собой белый или белый порошок со слегка желтоватым оттенком, который при добавлении воды образует стабильную суспензию.
Бициллин-5 представляет собой белый порошок без запаха с горьким вкусом, который образует гомогенную суспензию молочной мутности при добавлении воды, физиологического раствора или 0,25-0,5% раствора новокаина. При продолжительном контакте с водой или другими растворами меняются физические и коллоидные свойства препарата (суспензия становится неравномерной и ее трудно проходить через иглу шприца).
Фармакологическое действие
Подавляет синтез пептидогликана клеточной стенкой микроорганизмов.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, спорообразующие анаэробные Bacillus anthracis, некоторые грамотрицательные организмы (включая Neisseria, Neomycesorrhoeii) и Treponema spp. Он не эффективен против вирусов (возбудители гриппа, полиомиелита, оспы и др.), Mycobacterium tuberculosis, простейших, риккетсий, грибов и большинства грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
Бициллин-1 при внутримышечном введении медленно всасывается, гидролизуется с выделением бензилпенициллина и надолго попадает в кровоток. C достигается через 12-24 часа, терапевтическая концентрация — через 3-6 часов.
Бициллин-3 после в / м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 дней, C достигается через 12-24 часа после введения. На 14 сутки после введения в дозе 2,4 млн МЕ концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг / мл, на 21 сутки после введения 1,2 млн МЕ — 0,06 мкг / мл (1 МЕ = 0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение жидкости высокое, а проникновение в ткани низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформируется в незначительной степени, выводится в основном почками.
При внутримышечном введении Бициллина-5 высокие концентрации создаются в крови уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн МЕ у большинства пациентов (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 Ед / мл) сохраняется в течение 28 дней и более.
Показания препарата Бициллин®-3
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к лекарствам микроорганизмами (особенно если необходимо поддерживать терапевтическую концентрацию в течение длительного времени), в том числе острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызванный трепонемами (сифилис, рыскание), лейшманиоз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность (в том числе к другим пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания; повышенная чувствительность к различным препаратам, в т.ч к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, лихорадка, артралгия, стоматит, глоссит, боль в месте укола; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная лекарственно-устойчивыми микроорганизмами и грибками.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (включая цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) обладают синергическим действием, бактериостатические средства (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) являются антагонистами. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск «прорывного» кровотечения). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол увеличивает риск развития аллергических реакций (сыпи).
Способ применения и дозы
В / м, глубоко, в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы (внутривенное введение запрещено).
Бициллин-1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний у взрослых — 300 000 МЕ и 600 000 МЕ 1 раз в неделю или 1,2 млн МЕ 2 раза в месяц. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн МЕ 2 раза в месяц. Для профилактики рецидива ревматизма — 600 000 МЕ 1 раз в неделю в течение 6 недель в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП .
Лечение сифилиса проводится по специальной инструкции. Средняя доза составляет 2,4 миллиона единиц 2-3 раза с 8-дневным интервалом.
Бициллин-3 — в дозе 300 000 МЕ (при необходимости делают 2 инъекции в разные ягодицы). Повторные инъекции выполняются через 4 дня после предыдущей инъекции. В дозе 600 000 МЕ вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза составляет 1,8 миллиона единиц. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 МЕ, вторая инъекция — через 1 день в полной дозе, последующие инъекции проводятся 2 раза в неделю .
При лечении рецидивирующего и латентного вторичного раннего сифилиса доза 300 000 ЕД используется для первой инъекции и 1,8 млн. Ед для последующих инъекций. Уколы делают 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Бициллин-5 взрослым — 1,5 млн МЕ 1 раз в 4 недели, детям до 8 лет — 600 000 МЕ 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн МЕ 1 раз в 4 недели .
Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе перемешивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или суспензии) и сразу же вводят.
Меры предосторожности
Если кровь появляется в шприце во время в / м инъекции (указывает на то, что игла вошла в кровеносный сосуд), шприц необходимо извлечь и ввести в другое место. По окончании укола место укола прижимают ватным тампоном, что препятствует попаданию препарата в мышечную ткань в подкожную клетчатку (после укола тереть ягодицы не рекомендуется).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода больного из этого состояния: введение норадреналина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ .
При лечении заболеваний, передающихся половым путем, при подозрении на сифилис необходимы микроскопические и серологические исследования перед началом терапии, а затем в течение 4 месяцев.
В связи с возможностью развития грибковых инфекций целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин и леворин. Следует учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению устойчивых штаммов возбудителей болезней.
Особые указания
Не допускать внутривенного введения препарата (возможно развитие синдрома Ванье — развитие чувства подавленности, беспокойства и нарушения зрения).
Пенициллин G (бензилпенициллин), вводимый парентерально, является препаратом выбора для лечения людей на всех стадиях сифилиса.
Реакция Яриша-Герксхаймера — это острая лихорадочная реакция, часто сопровождающаяся головной болью, миалгией, лихорадкой и другими симптомами, которые могут возникнуть в течение первых 24 часов после начала любой терапии сифилиса. Пациенты должны быть проинформированы об этой возможной побочной реакции и о том, как действовать в случае ее возникновения.
Реакция Яриша-Герксхаймера
Реакция Яриша-Герксхаймера чаще встречается у людей с ранним сифилисом, потому что бактериальная нагрузка на этих стадиях выше. Жаропонижающие средства могут лечить симптомы, но не могут предотвратить эту реакцию.
Реакция Яриша-Герксхаймера может вызвать ранние роды или аномалии плода у беременных, но это не должно откладывать терапию.
Инструкция по применению Бициллина-3. Информация о цене препарата в аптеке, аналогах, отзывах, противопоказаниях и побочных эффектах.
- повышенная индивидуальная чувствительность к пенициллинам и другим β-лактамным антибиотикам;
- повышенная чувствительность к новокаину.
Согласно инструкции, Бициллин-3 следует с осторожностью применять в следующих случаях:
- нарушение функции почек;
- острое воспаление толстой кишки, вызванное Clostridium difficile;
- заболевания аллергического происхождения, в том числе сенная лихорадка и бронхиальная астма (в том числе в анамнезе);
- беременность;
- период лактации.
Ветеринарные препараты. Антибиотик для животных Натриевая соль бензилпенициллина: состав, способ применения, противопоказания, условия хранения.
Натриевая соль бензилпенициллина используется для лечения многих бактериальных заболеваний лошадей, крупного рогатого скота, свиней и собак.
Лекарство применяется при таких заболеваниях::
- мастит;
- некробактериоз;
- послеродовой сепсис;
- пастереллез;
- сибирская язва;
- бронхопневмония;
- средний отит;
- флегмона;
- эндометрит;
- сепсис;
- заболевания мочеполовой сферы.
Препарат предназначен для инъекций, внутримышечно. Разовая дозировка натриевой соли бензилпенициллина зависит от вида животного.
- крупный рогатый скот — 3000 Ед / кг веса;
- мелкие жвачные животные — 4000 Ед / кг веса;
- свиньи — 6000 Ед / кг массы тела;
- лошади — 2000 Ед / кг массы тела;
- собаки — 10 000 Ед / кг массы тела.
Лекарство необходимо развести 10 мл воды для инъекций прямо во флакон. Натриевая соль бензилпенициллина вводится с интервалом 4-7 часов в течение 6-8 дней. При запущенной и тяжелой стадиях заболевания терапия может длиться до 9-11 дней.
при лечении скелетно-мышечной боли широко используются лекарственные формы витаминов группы В в виде раствора для внутримышечного введения. Этот способ введения лекарства часто сопровождается болью в месте инъекции, уменьшение которой достигается добавлением лидокаина, местного анестетика, к раствору лидокаина, и определяют преимущества и недостатки включения лидокаина в раствор. МЕТОДИКА В исследование были включены 120 пациентов с мышечно-скелетной болью, у которых оценивалась интенсивность болевых ощущений после внутримышечного введения комплексных препаратов витаминов группы В, содержащих и не содержащих лидокаин. РЕЗУЛЬТАТЫ Добавление лидокаина к инъекционным формам витаминов группы В снижает интенсивность боли от инъекции. Однако различия показателей интенсивности боли имеют минимальное клиническое значение возможность включения анестетика в состав препарата комплексный рацион витаминов группы В остается актуальным и требует дальнейшего изучения>
Обсуждение
Лекарственные формы витаминов группы В в виде раствора для внутримышечного введения широко используются в клинической практике, в том числе в комплексном лечении пациентов с острой и хронической скелетно-мышечной болью. Чтобы уменьшить интенсивность боли от инъекций, некоторые производители добавляют в раствор препарата местный анестетик — лидокаин. В нашем исследовании использование инъекционных форм, содержащих лидокаин, сопровождалось менее сильной болью. Различия между результатами оценки интенсивности боли у пациентов, получавших Мильгамму, и у пациентов, получавших нейромультивит или нейробион, составили 2,1 балла по шкале NRS.
NRS часто используется для оценки интенсивности боли. В клинических исследованиях хронической боли он рекомендуется как один из ключевых инструментов с хорошо изученными психометрическими свойствами. Так, например, клинически значимые минимальные различия в лечении боли в шее, боли в пояснице и цервикогенной головной боли составили 1,5, 2 и 2,5 балла для NRS соответственно. При оценке эффективности лечения нейропатической боли, фибромиалгии и остеоартрита этот показатель составил 1,7 балла по шкале NRS. Наименьшие обнаруживаемые изменения, которые превышают ошибку измерения RNS при 95% доверительном интервале, составляют 2,3 балла для боли в шее и 2,4 балла для цервикогенной головной боли 11–14.
Психометрические свойства NRS не изучались специально для оценки боли при инъекции. Однако, принимая во внимание результаты, полученные другими авторами при лечении пациентов с скелетно-мышечной и невропатической болью, мы можем предположить, что выявленные нами различия в 2,1 балла с точки зрения RRS соответствуют минимальным клинически обнаруживаемым различиям.
Говоря о снижении интенсивности боли от внутримышечных инъекций путем добавления в раствор местного анестетика, необходимо учитывать риск развития аллергических реакций на лидокаин. В 2014 году группа британских и канадских ученых провела исследование 1819 пациентов на предмет наличия аллергических реакций в ответ на использование местных анестетиков. Аллергический дерматит диагностирован у 2,4% пациентов, из них в 32% случаев — реакция на лидокаин. Авторы предположили, что одной из причин высокого уровня аллергенности лидокаина может быть его частое включение в состав различных препаратов [15]. Хотя использование местных анестетиков редко сопровождается реакцией гиперчувствительности I типа (менее 1% случаев), многие случаи анафилактического шока были описаны в ответ на введение лидокаина даже после отрицательной кожной пробы [16, 17]. Некоторые из этих случаев заканчиваются летальным исходом [17, 18]. Это означает, что врач не всегда может предотвратить развитие серьезных нежелательных явлений, даже если будут приняты все меры предосторожности.
Особое внимание следует обратить на возможные местные осложнения после внутримышечного введения витаминов группы В. Установлено, что растворы для инъекций с общей концентрацией ингредиентов более 10% проявляют гиперосмотическую активность и оказывают обезвоживающее действие на местное действие на эритроциты и на клетки подкожно-жировой клетчатки вплоть до необратимого повреждения их структуры. Чем выше концентрация ингредиентов раствора, тем сильнее выражено местное физико-химическое агрессивное воздействие на ткани, проявляющееся всеми симптомами воспаления (в том числе болью) [19]. Обычно местное воспаление начинает стихать через 6-10 минут после инъекции, но в некоторых случаях оно может усилиться и стать необратимым. Чем «агрессивнее» решение, тем больше вероятность второго варианта. Поэтому локальное воспаление тканей в местах введения гиперосмотических растворов может сохраняться в течение нескольких дней и переходить в некроз [19]. В ходе работы рассчитывалась общая концентрация растворенных ингредиентов каждого препарата (таблица 4): Мильгамма — 17,17%, Комбилипен — 16,3%, Нейромультивит — 11,4%, Нейробион — 7,29%. Как видите, показатель для трех препаратов превышает 10% (рис. 2). Поэтому, исходя из значений общей концентрации растворенных ингредиентов, можно предположить, что исследуемые препараты, не содержащие лидокаин, менее опасны с точки зрения развития местных постинъекционных осложнений. При этом постинъекционный инфильтрат остается в тканях дольше, чем больше объем введенного раствора, что также увеличивает вероятность неблагоприятного исхода местного воспаления [20].
Таблица 4. Суммарная концентрация растворенных ингредиентов в исследуемых препаратах
Таблица 4. Общая концентрация растворенных ингредиентов в коммерческих лекарствах
